分子影像药物设计与评价技术

1.1、分子影像药物设计技术

拥有通过在靶标分子上标记近红外荧光素、放射性核素（^99mTc、¹²⁵I、¹⁸F、⁶⁸Ga等）和磁共振增强剂（Gd）来设计构建分子影像药物的技术平台。利用该技术平台开发了锝[99mTc]右旋糖酐（二类新药，证书编号X19990152）、锝[99mTc]叶酸-聚乙二醇-二乙三氨五醋酸（获放射性药品研制立项，立项批件TYL2009-0051）等。目前正在开发VAP的Gd核磁影像剂和VAP的⁶⁸Ga、¹⁸F PET影像剂，相关专利也已转让，转让金额100万。

1.2、分子影像药物评价技术

评价技术包括：分子影像药物或试剂盒的理化性质表征、分子互作、分子成像（CT、荧光、SPECT、PET 、MRI）等技术。

实例：肿瘤主动靶向PET诊断剂VAP-NOTA-¹⁸F

VAP通过螯合剂NOTA标记上¹⁸F制得VAP-NOTA-¹⁸F。肿瘤动物模型体内分布结果显示（图15），VAP-NOTA-¹⁸F在荷瘤小鼠的体内清除较快，肾脏的高分布表明其主要通过肾脏进行消除，在肿瘤部位的蓄积明显；VAP-NOTA-¹⁸F的肿瘤/血液比值在120 min时达到最大值10.67，最佳显像时间窗口为给药后60 min。microPET/CT扫描成像结果可见，VAP-NOTA-¹⁸F在肿瘤部位放射强度高，而其他主要的脏器未见放射信号增强（肾脏和膀胱由于是药物的清除部位，放射强度高），优于临床肿瘤靶向诊断药物¹⁸F-FDG。

图15. VAP-NOTA-¹⁸F在荷瘤小鼠的体内分布和成像结果

相关专利：

1、陆伟跃，顾炳，谢操，刘敏，朱建华；一种用于肿瘤及淋巴转移肿瘤影像学诊断的叶酸复合物（2008102009819，授权日期2012年4月6日）

2、陈键，陆伟跃，谢操，李卓昀；可靶向葡萄糖调节蛋白GRP78高表达肿瘤的放射性核素药物及其应用（2018116538402，申请日期2018年12月29日），已转让，转让金额100万